Wir freuen uns, eine aktuelle gemeinsame Veröffentlichung von Alexander Kastner und Hemma Schüffl aus den Gruppen von Prof. Christian Kowol vom Institut für Anorganische Chemie der Universität Wien und Prof. Petra Heffeter vom Zentrum für Krebsforschung der Medizinischen Universität Wien anzukündigen.
Platin(IV)-Antikrebsmedikamente müssen typischerweise aus den jeweiligen Platin(II)-Vorläufern synthetisiert werden. In dieser Studie haben wir eine Methode entwickelt, um die äquatorialen Liganden intakter Platin(IV)-Komplexe auszutauschen und so die Synthese ansonsten unzugänglicher Derivate zu ermöglichen. Wir konnten zeigen, dass die Einführung einer Albumin-bindenden, tumorzielenden Maleimideinheit an dieser Position zu einer stark erhöhten Antitumoraktivität führte. Diese neue Synthesestrategie bietet die Möglichkeit, gezielt dreifach wirkende Platin(IV)-Prodrugs mit einer äquatorialen Maleimideinheit und zwei verschiedenen bioaktiven Verbindungen in axialer Position zu entwerfen.
Der vollständige Artikel ist im Open Access verfügbar unter Angewandte Chemie: https://doi.org/10.1002/anie.202311468.